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成果名称: N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液
第一完成人: 价格: 面议
详情介绍

成果名称

N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液

                                                                                   

单位名称

杭州市西溪医院

成果持有人

庄让笑

职务/职称

主任药师

专业

药学

联系方式

0571-87709119

成果研发的

背景情况

2005年,由杭州市西溪医院(杭州市第六人民医院)与杭州民生药业集团有限公司对乙酰半胱氨酸注射液联合进行四类新药报批,获得国家食品药品监督管理局颁发的四类新药证书,该产品(商品名:阿思欣泰)已于2005年上市。临床上用于治疗药物中毒引起的急性肝衰竭和慢性乙型肝炎重症病人,均有良好疗效;也用于治疗急性肺损伤、慢性阻塞性肺疾病、肾功能衰竭及艾滋病,能改善由于HIV引起的细胞内谷胱甘肽耗竭的生理和免疫功能。

但是由于N-乙酰半胱氨酸分子中S-H易异裂发生自动氧化,而在水溶液中更极易产生自动氧化,因此上市的N-乙酰半胱氨酸注射液的生产、贮存过程,需严格控制其自动氧化的发生。同时,N-乙酰半胱氨酸注射液临床使用时必须用葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉滴注,由于葡萄糖为还原性醛糖,其氧化电位远高于N-乙酰半胱氨酸,因而在病人治疗过程中易加速N-乙酰半胱氨酸的自动氧化,使氧化性杂质明显增加;N-乙酰半胱氨酸注射液在pH6.5~7.5时其活性和稳定性最高,而现有的N-乙酰半胱氨酸注射液在使用时用葡萄糖注射液稀释后给药的pH降至5.0以下,其稳定性及在体内的活性明显下降,而过敏性皮炎等不良反应的发生率也较高,给临床应用带来不少困难。

    而当时没有更好的替代药物或妥善解决这一问题的办法。

为此,杭州市西溪医院(杭州市第六人民医院)在反复研究的基础上,开发了专利产品:N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液,并申报专利:N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液及其制备方法和应用(专利号:ZL  2009 1 0152911.5)。通过N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液的开发及临床应用,一方面解决了N-乙酰半胱氨酸易被氧化的问题,提高了疗效,降低了不良反应,为肝肾疾病的临床治疗提供了更好的药物选择,另一方面也创造了直接经济效益。

成果内容及

创新价值

由于乙酰半胱氨酸注射液存在产品不稳定,使用过程中易氧化,导致稳定性及在体内的活性明显下降,而过敏性皮炎等不良反应的发生率也较高,给临床应用带来不少困难。

本发明制造的N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液,是根据各组成物的理化特性、药理、生化及病理机制组成,配方合理,产品稳定,提高了对急、慢性肝肾疾病的治疗效果,降低了不良反应的发生。其中的原料木糖醇不仅能明显促进N-乙酰半胱氨酸发挥药理作用,而且由于木糖醇的理化性质比葡萄糖稳定得多,在体内作为营养剂能补充热量,可改善糖代谢;同时,木糖醇能直接透过细胞膜参与糖代谢而不依赖胰岛素的参与,故不增加血糖浓度,但可刺激胰岛释放胰岛素,尚可抑制酮体生成,使血浆脂肪酸生成减少,并能改善肝功能促进肝糖原合成,降低转氨酶,因此,本发明提供的注射液更适用于肝病后期伴有糖尿病等代谢紊乱疾病的慢性肝炎、慢性肾炎患者;并且本发明提供的制备方法还具有工艺过程简单、产品收率高的特点。

通过N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液的开发及临床应用,一方面填补了国内慢性乙型肝炎重症治疗药物的空白,另一方面解决了N-乙酰半胱氨酸易被氧化的问题,提高了疗效,降低了不良反应。

预期前景与效益

据世界卫生组织统计,现阶段全球肝病患者与健康人群的比例约为1/12,即每12个人当中就可能存在一位肝病患者,这一比例是艾滋病感染人群的近十倍。肝癌的发病率随着肝病病毒传播的高峰而呈上升趋势。全球每年有超过50万人死于原发性肝癌,而其中多达80%的原发性肝癌是由慢性乙肝引起的,在4亿多慢性乙肝患者中,有75%生活在亚洲,而中国是全球乙肝和肝癌负担最沉重的国家,据资料显示,目前我国有慢性病毒性肝病患者2000多万人,乙肝病毒携带者超过1.2亿人。目前美国和欧洲都大力推广疫苗的广泛接种,然而有许多原因造成乙肝治疗药物市场仍未能满足患者的需求,肝药市场需求量非常大。该产品的上市,满足了公众的临床需求,具有重要的社会效益和经济效益。

 

目前, 该专利的医院制剂产值从2012年的200多万元提高到2017年的将近1200万元,逐年不断增长。截止201712月,共生产注射液410294瓶,新增销售额4226.03万元,新增利润1906.35万元;近3年共生产注射液289524瓶,新增销售额2982.10万元,新增利润1510.69万元。N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液的产量和需求量随患者的需求逐年增长,专利技术得到了良好转化和应用,产生了较大的经济效益。

若将该专利开发成新产品上市,将受到肝病患者的欢迎,缓解肝病治疗药物市场的短缺,具有较好的社会效益和经济前景。

同时项目组不断探索乙酰半胱氨酸新的制剂和新的应用范围,同时制备了乙酰半胱氨酸活性炭缓释微囊,并申请了专利并获得授权,也可以转化开发成新产品。

在乙酰半胱氨酸系列产品研究和开发的道路上,我们不断前进   ,通过结构改造和结构修饰,努力筛选出活性更强,副作用更小的新药,并申请专利,为广大患者提供更有效、更安全的药物。

成果持有人可提供的合作条件

目前团队有专业研发和生产人员16人,其中高级职称3人,中级职称6人,硕士7人,其余均为本科学历,在输液研发和生产方面具有较丰富的经验。

医院有专门的实验室、药检室和输液生产车间,具备一定的研发、检验和生产条件,可以开展实验室研究和中试生产。

转化诉求

1.经费是制约科技成果转化的关键因素,应划出专项经费用于孵化运作项目。专项经费采用企业化管理方式,调整或充实一部分懂技术、会管理、善经营的专门人才从事科技成果的转化工作。

2.组建科学创新研究团队。科技成果转化的活水源头是人才,没有人才就没有科技,更谈不上成果转化。因此,要以人为本,吸引、培养、凝聚创新人才,组建创新研究团队。创新研究团队要有一位或几位学术造诣深、治学严谨,具有开拓、创新、献身精神,有管理、协调能力的学术带头人,带领研究人员进行产品的转化研发。

成果转让方式

面议   一次性转让   ⊙合作开发 委托平台

成果持有人及其团队情况介绍

 

成果持有人主要从事肝病及代谢性疾病治疗药物的设计、合成与药效学评价;抗肿瘤药物的设计、合成与药效学评价;药物剂型及制剂工艺研究等工作,并取得一定的原创性研究成果。在Curr Med ChemRSC AdvEuro J Med ChemBioorg & Med ChemChem Biol & Drug   DesSCI收录刊物上发表专业论文数篇;申报中国发明专利7项,已经获批1项。负责并参与了多项国家及省市科研项目,项目经费1600余万元。

 

本团队长期从事肝病治疗药物的开发以及相关代谢性疾病的基础研究工作,具有丰富的药剂、药理以及分子生物学相关知识。目前,课题组具有硕士6名,其中高级职称3人,中级职称6人,初级职称7人,课题组人员组成结构合理,分工明确。

 

主要成员近年来主持和参加了包括浙江省自然科学基金、浙江省科技厅、浙江省卫生厅、杭州市重大创新项目等在内的课题20余项,科研经费1600多万,发表论文SCI及核心期刊论文50余篇,申请国家发明专利8项,已授权2项,课题获奖6项;团队有一人入选“2017年度杭州市十佳青年科技创新能手”,有2人入选杭州市“131”中青年人才培养计划,具有有较强的科研能力。

 


主办单位:浙江省卫生健康委员会
承办单位:浙江省医学科技教育发展中心