2005年,由杭州市西溪医院(杭州市第六人民医院)与杭州民生药业集团有限公司对乙酰半胱氨酸注射液联合进行四类新药报批,获得国家食品药品监督管理局颁发的四类新药证书,该产品(商品名:阿思欣泰)已于2005年上市。临床上用于治疗药物中毒引起的急性肝衰竭和慢性乙型肝炎重症病人,均有良好疗效;也用于治疗急性肺损伤、慢性阻塞性肺疾病、肾功能衰竭及艾滋病,能改善由于HIV引起的细胞内谷胱甘肽耗竭的生理和免疫功能。 但是由于N-乙酰半胱氨酸分子中S-H易异裂发生自动氧化,而在水溶液中更极易产生自动氧化,因此上市的N-乙酰半胱氨酸注射液的生产、贮存过程,需严格控制其自动氧化的发生。同时,N-乙酰半胱氨酸注射液临床使用时必须用葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉滴注,由于葡萄糖为还原性醛糖,其氧化电位远高于N-乙酰半胱氨酸,因而在病人治疗过程中易加速N-乙酰半胱氨酸的自动氧化,使氧化性杂质明显增加;N-乙酰半胱氨酸注射液在pH为6.5~7.5时其活性和稳定性最高,而现有的N-乙酰半胱氨酸注射液在使用时用葡萄糖注射液稀释后给药的pH降至5.0以下,其稳定性及在体内的活性明显下降,而过敏性皮炎等不良反应的发生率也较高,给临床应用带来不少困难。 而当时没有更好的替代药物或妥善解决这一问题的办法。 为此,杭州市西溪医院(杭州市第六人民医院)在反复研究的基础上,开发了专利产品:N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液,并申报专利:N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液及其制备方法和应用(专利号:ZL 2009 1 0152911.5)。通过N-乙酰半胱氨酸盐木糖醇注射液的开发及临床应用,一方面解决了N-乙酰半胱氨酸易被氧化的问题,提高了疗效,降低了不良反应,为肝肾疾病的临床治疗提供了更好的药物选择,另一方面也创造了直接经济效益。 |